Tag Archives: دواء Coxib 200

سيليكوكسيب CELECOXIB – سيليبريكس اقراص

مقدمه عن سيليكوكسيب

  • الاسم التجاري :(cel-e-cox′ib) سيليبريكس
  • التصنيفات:
    • عقار مسكن ، مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID). مثبط CYCLOOXYGENASE-2 (COX-2) ؛ مضاد التهاب
    • العلاجية: مسكن ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. مثبط كوكس -2 ؛ مضاد التهاب؛ مضاد للرطوبة
  • فئة الحمل: الثلث الأول والثاني من الحمل. الثلث الثالث دD

اليه عمل سيليكوكسيب


على الرغم من أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، على عكس الإيبوبروفين ، فإن السيليكوكسيب يثبط تخليق البروستاجلاندين عن طريق تثبيط انزيمات الأكسدة الحلقية -2 (COX-2) ، ولكنه لا يمنع انزيمات الأكسدة الحلقية -1 (كوكس -1).

يظهر نشاط مضاد للالتهابات والمسكنات وخافض للحرارة. يقلل أو يزيل آلام التهاب المفاصل الروماتويدي.

استخدامات سيليكوكسيب


يخفف من التهاب هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي. علاج الآلام الحادة وعسر الطمث الأولي. التهاب الفقار اللاصق ، التهاب المفاصل الروماتويدي.

الحركيه الدوائية سيليكوكسيب

  • الامتصاص: التوافر البيولوجي غير معروف. التوزيع: 97٪ يرتبط ببروتينات البلازما.
  • توزيع الأنسجة على نطاق واسع.
  • التمثيل الغذائي والإفراز: يتم استقلاب معظمه بواسطة نظير الإنزيم الكبدي CYP2C9 ؛ يعرض نظام إنزيم CYP2C9 تعدد الأشكال الجيني ؛ قد تحتوي المستقلبات الضعيفة على تركيزات كبيرة من Qcelecoxib و من الآثار الضارة ؛ 3٪ تفرز دون تغيير في البول والبراز.
    • نصف العمر: 11 ساعة.

موانع إستخدام سيليكوكسيب

  • لا يستعمل في: فرط الحساسية. قد توجد حساسية متصالبة مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، بما في ذلك الأسبرين.
  • تاريخ من ردود الفعل التحسسية تجاه السلفوناميدات ؛
  • تاريخ الإصابة بالربو أو الشرى أو تفاعلات الحساسية تجاه الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، بما في ذلك ثالوث الأسبرين (الربو ، والأورام الحميدة الأنفية ، وتفاعلات فرط الحساسية الشديدة تجاه الأسبرين) ؛
  • مرض كلوي متقدم.
  • ضعف كبدي شديد.
  • آلام ما حول الجراحة من جراحة الشريان التاجي الالتفافية (CABG)
  • الحملOB: لا ينبغي أن يستخدم في أواخر الحمل (قد يتسبب في إغلاق القناة الشريانية قبل الأوان).

تحذيرات عند إستخدام سيليكوكسيب

  • الاستخدام الحذر في:
  • المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2C9 ؛
  • المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم ؛
  • ضعف كبدي خفيف أو معتدل. LTFs مرتفعة.
  • قصور كلوي؛
  • تاريخ السابق لنزيف الجهاز الهضمي أو مرض القرحة الهضمية ؛
  • مدمنو الكحول.
  • مرضى الربو.
  • تثبيط نقي العظم
  • احتباس السوائل و / أو HF ؛ المخاطر المعروفة لأمراض القلب والأوعية الدموية.
  • مرض الكلية؛ ارتفاع ضغط الدم. احتباس السوائل؛
  • كبار السن
  • الحمل (الفئة C في الثلث الأول والثاني من الحمل) ؛
  • الأطفال المصابون بالتهاب المفاصل الروماتويدي عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.

جرعة سيليكوكسيب

هشاشة العظام / التهاب المفاصل / التهاب الفقار اللاصق للبالغين: PO 100 مجم مرتين يومياً أو 200 مجم يومياً.

التهاب المفاصل الروماتويدي للبالغين: PO 100-200 ملغ مرتين يومياً.

الآلام الحادة وعسر الطمث للبالغين: PO 400 مجم الجرعة الأولى ، ثم 200 مجم في نفس اليوم إذا لزم الأمر ، ثم 200 مجم مرتين يومياً. prn

FAP للبالغين: PO 400 مجم مرتين يومياً

التهاب المفاصل الروماتويدي عند المراهقين / الأطفال (سنتان وما فوق ، الوزن أكبر من 25 كجم): PO 100 مجم مرتين يوميًا الطفل (سنتان وما فوق ، الوزن 10-25 كجم): PO 50 مجم مرتين يومياً

كيف يتم تناول سيليكوكسيب

عن طريق الفم
يعطى ساعتين قبل / بعد مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم أو الألومنيوم.
تخزينها في حاوية مغلقة بإحكام وبعيدا عن الضوء.

الآثار السلبية عند إستخدام سيليكوكسيب

  • (1٪) الجسم ككل: آلام الظهر ، وذمة محيطية. زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
  • الجهاز الهضمي: آلام في البطن ، وإسهال ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والغثيان.
  • الجهاز العصبي المركزي: دوار ، صداع ، أرق. الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم ، التهاب الأنف ، التهاب الجيوب الأنفية ، URI.
  • الطفح الجلدي.

متى يتم تعديل الجرعة عند إستخدام سيليكوكسيب

  • • أمراض الكلى: لا يوجد. يحتمل أن تكون سامة للكلى.
  • • أمراض الكبد: تقليل الجرعة. راقب بعناية.
  • • كبار السن: استخدم أقل جرعة موصى بها.
  • • الأطفال: لم يتم تحديد الأمان والفعالية عند الأطفال أقل من 18 عامًا.

تحذير الصندوق الأسود

قد يزيد Celecoxib من خطر الإصابة بتجلط الدم الوريدي الخطير والمميت (على سبيل المثال ، MI والسكتة الدماغية) والأحداث العكسية المعوية (مثل النزيف والتقرح والانثقاب).

تقييم تأثيرات الدواء

  • مراقبة لنزيف الجهاز الهضمي الذي قد يحدث فجأة ودون سابق إنذار ، خاصة عند المرضى الأكبر سنًا.
  • مراقبة تطور الأحداث الخثارية حتى في أولئك الذين ليس لديهم تاريخ سابق من مشاكل القلب والأوعية الدموية.
  • راقب مستويات الليثيوم عن كثب عند إعطاء العقارين في وقت واحد.
  • راقب عن كثب PT / INR عند استخدامها بشكل متزامن مع الوارفارين.
  • مراقبة احتباس السوائل والوذمة خاصة في أولئك الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب الاحتقاني.
  • مراقبة الاختبارات المعملية: Hct و Hgb و LFTs و BUN والكرياتينين وإلكتروليتات المصل.

تثقيف المريض والأسرة عند إستخدام سيليكوكسيب


اطلب عناية طبية فورية لأي مما يلي: ألم الصدر ، وضيق التنفس ، والضعف المفاجئ ، وتداخل الكلام أو غير ذلك من أشكال السكتة الدماغية.

أبلغ على الفور عن أي مما يلي: زيادة الوزن غير المبررة ، وذمة ، وطفح جلدي.

تجنب استخدام السيليكوكسيب خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل.

متى تتوقف عن إستخدام سيليكوكسيب

  • توقف عن تناول السيليكوكسيب وأبلغ الواصف على الفور إذا حدث أي مما يلي:
    • ضعف الكبد بما في ذلك الغثيان والتعب والخمول والحكة واليرقان وآلام البطن
    • أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ؛
    • تقرح الجهاز الهضمي بما في ذلك البراز الأسود القطراني وضيق الجهاز الهضمي العلوي.

النتائج المرجوة من إستخدام سيليكوكسيب

  • الحد من آلام المفاصل لدى مرضى هشاشة العظام.
  • الحد من آلام المفاصل وألمها وتورمها لدى مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل الروماتويدي عند الأطفال.
  • انخفاض الألم مع عسر الطمث.

احتياطات

استخدم بحذر للمرضى الذين يعانون من الحالات التالية: قرحة المعدة النشطة ، تاريخ مرض القرحة أو نزيف الجهاز الهضمي ، الربو النشط ، ارتفاع ضغط الدم ، احتباس السوائل ، أمراض الكلى أو الكبد المزمنة.
يمكن أن يسبب Celecoxib نزيفًا معويًا كبيرًا على الرغم من كونه مثبطًا محددًا لـ COX-2.
• من المحتمل أن تكون سامة للكلى ، خاصة عندما تحافظ البروستاجلاندين على تدفق الدم الكلوي (القصور الكلوي والكبدي) ، قصور القلب الاحتقاني.
• تجنب في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد.

التفاعلات الدوائية الهامة سريريا

• الأدوية التي تزيد من تأثير / سمية السيليكوكسيب: ريفامبين ، أسبرين ، فلوكونازول ، مثبطات السيتوكروم P450 2C9.
• الأدوية التي تقلل من تأثيرات / سمية السيليكوكسيب: مضادات الحموضة.
• يزيد السيليكوكسيب من تأثيرات / سمية الأدوية التالية: ميثوتريكسات ، وارفارين ، وليثيوم.
• يقلل سيليكوكسيب من تأثيرات / سمية الأدوية التالية: فيوريوسيميد ، مدرات البول الثيازيدية ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

علامات يجب الانتباه لها عند إستخدام سيليكوكسيب

• تحسن في الآلام والالتهابات.
• علامات وأعراض احتباس الماء والملح
. • علامات وأعراض تسمم الجهاز الهضمي.
• علامات وأعراض التسمم الكلوي.

التعليقات حول سيليكوكسيب

• السيليكوكسيب فعال مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى في هشاشة العظام ويرتبط بانخفاض معدل حدوث سمية الجهاز الهضمي مقارنة بالأدوية القديمة. ومع ذلك ، لم يتم تحديد حدوث تأثيرات الجهاز الهضمي طويلة المدى مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية القديمة أو مثبطات COX-2 الأخرى.
• تمت الموافقة على Celecoxib مؤخرًا كوقاية كيميائية لتطور الورم الحميد في المرضى الذين يعانون من داء البوليبات الغدي العائلي. جرعة هذا الاستطباب هي 400 مجم مرتين يومياً.

في الحمل توصيات حول استخدم سيليكوكسيب


يمنع استخدام مثبطات COX-2 الانتقائية أثناء الحمل بسبب نقص الخبرة والتأثيرات الجنينية المحتملة على نضوج الكلى والآثار الضارة الأخرى المتعلقة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. قد يؤدي الاستخدام المستمر لمثبطات COX-2 الانتقائية إلى منع الإباضة ويجب تجنبه في مرحلة ما حول التبويض. لا يعتبر التعرض غير المقصود خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل مؤشرًا على تدابير التشخيص الخاصة.